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斯康杜尼、必兰和利多卡因在口腔麻醉中有什么不同?(原创)

发布时间:2018-06-22 23:43  |  文章分类:综合浏览次数:  |  评论:  | 推荐数:0
关键字: 

一、斯康杜尼(商品名)                                                          

通用名:盐酸甲哌卡因/肾上腺素注射液,本品主要成分及其化学名称为:盐酸甲哌卡因20.00mg/ml,肾上腺素0.01mg/ml,主要用于口腔及牙科治疗中的局部组织麻醉。        

[药理作用]                                                                  

1.盐酸甲哌卡因盐酸盐是一种新型的氨基类局部麻醉剂。它作用于感觉及运动神经纤维,见效快,药效持续时间长,能有效阻碍神经传导                                  

2.在麻醉剂中加入肾上腺素可减缓盐酸甲哌卡因在人体内的运行速度,以确保麻醉时间和效果,并在一定程度上减小了用量。                                          

[毒理研究]                                                                  

1.盐酸甲哌卡因对人体的半数致死毒量为5~10μg/ml,与利多卡因和普鲁卡因相比毒性更小。                                                                    

2.尚无动物实验研究资料以确定其致癌性、致突变性和生殖毒性。也无有关人的资料表明本品可能具有致癌性、致突变性和生殖毒性。                                  

[具有]                                                                      

1.当作用于外围神经传导阻滞,盐酸甲哌卡因在注射2~4分钟后开始见效。其在体内的分布率为0.8,与血浆蛋白的结合率为60~78%(主要与氧—糖蛋白),本身的pKa值为7.6。                                                                       

2.通常600mg盐酸甲哌卡因在血浆中的半衰期为2~3小时,而对肝病和糖尿病患者而言,半衰期将延长。                                                              

3.盐酸甲哌卡因在人体的代谢主要由肝来完成。其绝大多数被胆汁分解,而经常吸收通过尿液排出(尿液的PH值可能因此受影响)。对于盐酸甲哌卡因放射性标记的病例,10%的放射性元素将以CO2的形式由肺排出。对成人而言,最终排泄物中未经分解的盐酸甲哌卡因只占其总量的2.8~3.2%,而这个百分比对新生幼儿而言为43.3%。        

[用法]:区域注射,不得静脉注射。                                               

[剂量]成人每次治疗限用1~3剂。具体情况视麻醉范围及所用麻醉技术而定。         

推注速度:应不超过每分钟1ml.                                             

[不良反应] :                                                

1.中枢神经系统:可能受盐酸甲哌卡因抑制或亢奋,产生眼球不自主运动、妄语、头疼、恶心等症状。                                                                

2.呼吸系统:呼吸困难,甚至呼吸暂停。                                          

3.心血管系统:心动过缓,低血压等。可能导致室性期外收缩、室颤,甚至心跳停止。

4.过敏反应:荨麻疹,浮肿等。这些症状出现的可能性很小。                        

● 肾上腺素: 心血管疾病和高血压患者对肾上腺素较敏感,可能会有局部缺血或组织坏死的情况发生。                                                           

● 亚硫酸盐: 支气管哮喘患者对亚硫酸盐过敏,可能会引起一些过敏症状,如浮肿、荨麻疹等                                                                      

 [禁忌症]                                                                 

● 对氨基类麻醉剂或同类药品有过敏反应者。                                   

● 患有以下心血管疾病者:高血压、心律失常、冠状动脉或风心病等心瓣膜疾病。

 服用复方三环抗抑郁药及进行单胺氧化酶治疗的病人。                      

[注意事项]对同一患者,一个疗程只能使用一次,而且针剂一经开封必须即时使用。   

1.肝肾功能不良者尽可能避免使用本麻醉剂。                                            

2.避免对患者已受感染或红肿的部位进行麻醉。                                      

3.注射要缓慢进行,而且必须回抽以确保针头不在血管内。                             

4.本药品中含血管收缩剂,因此不能在同一区域重复使用,以免引起该区组织坏死        

5. 对3周岁以下儿童严禁使用本药。                                                

6.对儿童的用药剂量视患儿年龄、体重计所用具体治疗方式而定。一般,儿童使用本麻醉剂的剂量为每公斤体重0.025ml(0.5mg盐酸甲哌卡因),但一次不能超过一剂。限定儿童一次可摄入盐酸甲哌卡因盐酸盐的最高限量为:儿童体重(公斤)×1.33                    

[老年患者用药]                                                                 

临床研究显示老年患者用药应减量。本品及其代谢物主要通过肾脏排除,而其毒性对肾功能损伤患者会有所增加,由于老年患者肾功能会有下降,因此应特别注意剂量的选择,并且及时监测肾脏功能肾上腺素的最大用量:                                               

1.当用于止痛时,健康体质的人每次小于0.2mg即: 10ml的1:50 000, 20ml的1:100 000 ,40ml的1:200 000!                                                               

2.心脏病病人,每次小于0.04mg 即:2ml的150 000 ,4ml的1:100 000 ,8ml的1:200 000                                                              

二、必兰(商品名)                                                               

通用名称:阿替卡因肾上腺素注射液口腔用局部麻醉剂,特别适用于涉及切骨术及粘膜切开的外科手术过程                                                                  

[用法用量]                                                                                             

局部浸润或神经阻滞麻醉,口腔内粘膜下注射给药。注射前请重复抽回血以检查是否误入血管,尤其行神经阻滞麻醉时。注射速度不得超过1ml/分钟
[剂量]
    适用于成人及4岁以上儿童,这种麻醉技术对于4岁以下年龄组不适合。成人:必须根据手术需要注射适当的剂量。对于一般性手术,通常给药剂量为1/2~1管。盐酸阿替卡因最大用量不超过7mg/kg体重。4岁以上儿童:必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重。老年人:使用成人剂量的一半。

[不良反应]

如同所有的口腔麻醉剂,使用本品病人有可能出现晕厥。本品含有的焦亚硫酸钠可能引起过敏反应或加重过敏反应。用药过量或某些敏感的患者可能出现以下临床症状/体征:
-中枢神经系统:神经质、激动不安、呵欠、震颤、忧虑、眼球震颤、多语症、头痛、恶心、耳鸣。如出现以上症状,应要求患者过度呼吸,严密监视以防中枢神经抑制造成病情恶化伴发癫痫。
-呼吸系统:呼吸急促,然后呼吸过缓,可能导致呼吸暂停。
-心血管系统:心动过速、心动过缓、心血管抑制伴随动脉低血压,可能导致虚脱,心律失常(室性早博、室颤)、传导阻滞(房室阻滞)。
以上心脏表现可能导致心脏停博。

[ ]

对局麻药或本品其他成分过敏者;严重房室传导障碍而无起搏器的患者;
经治疗未控制的癫痫;卟啉病。
本品不建议与西布曲明合用(见药物相互作用)。

[注意事项]
必须进行临床综合考虑,了解病史,以便决定手术方法、同步治疗方案。
先行注射5%-10%的剂量试验是否存在过敏反应
缓慢注射,严禁注射于血管中,注射前必须反复做抽回血检查。
维持与患者的语言交流。

[成份]
本品为复方制剂,其组份为:盐酸阿替卡因和酒石酸肾上腺素。

[性状]
本品为无色的澄明液体。

[孕妇及哺乳期妇女用药] 

孕妇:动物研究中未发现有任何致畸作用,不能预示人类的致畸作用。实际上,迄今为止,已经进行了两个种属动物的实验研究。临床实践中,孕期用药与畸形或胎毒性无足够的相关事实。因此,对于口腔疾病,阿替卡因仅在必需时方可用于孕妇。
    哺乳期妇女:如同其他局麻药,阿替卡因极微量分泌于乳汁;但麻醉结束后,可以继续哺乳。

[儿童用药]

4岁以上儿童:必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。
盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重。

[老年用药]使用减半的成人剂量。

[药物相互作用]不建议合用,由于存在肾上腺素:

+西布曲明

阵发性高血压可能伴有心律失常(抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维)。
合用时需加以小心
由于存在肾上腺素
.挥发性卤代麻醉剂
严重的室性心律失常(增加心脏反应)。
限制剂量,例如:成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。
.丙咪嗪类抗抑郁药
阵发性高血压可能伴有心律失常(抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维)。
限制剂量,例如:成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。
.血清素能-去甲肾上腺素能抗抑郁剂(米西普兰及文法拉辛)
阵发性高血压可能伴有心律失常(抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维)。
限制剂量,例如:成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。
.非选择性单胺氧化酶抑制剂(异丙烟肼)
通常中度增加肾上腺素的升压作用。
仅在严密临床监控下使用
.由非选择性单胺氧化酶抑制剂推断为“A”型选择性单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺,托洛沙酮)
存在增加肾上腺素升压作用的危险。
仅在严密临床监控下使用
合用时须加以考虑
+胍乙啶
血压大幅度升高(由于交感神经张力降低致反应性增高和/或抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维)。
如果合用不可避免,小心使用低剂量的拟交感神经药(肾上腺素)。

药理作用
局部麻醉剂
盐酸阿替卡因具有酰胺功能基团,可以在注射部位阻断神经冲动沿神经纤维的传导,起局部麻醉作用。
在阿替卡因溶液中添加1/100,000肾上腺素的作用在于延缓麻醉剂进入全身循环,维持活性组织浓度,同时亦可获得出血极少的手术野。
局麻作用在给药后2-3分钟出现,可持续约60分钟。 牙髓麻醉时可缩短2-3倍时间。

斯康杜尼、必兰和利多卡因的区别:

[局部注射必兰]:

1.必兰麻醉起效时间快(约2-3分钟),对组织浸润性强(常规采用粘膜下局部浸润方法即可完成对上、下颌后牙行拔牙、牙体预备及牙髓治疗等手术过程),麻醉效能高(小剂量注射即可达到理想的麻醉效果),2%的毒副作用小的特点。必兰4%成分是由于阿替卡因较快的代谢导致的,而阿替卡因较低的毒性的优势则因较高的含量而丧失                                           

2 必兰进入中国的时间较早,并且厂家宣传的力度较大,所以使用较多。其实斯康杜尼在临床应用的时间(1956年)大大早于碧蓝麻(1975年),基本上属于科专用麻醉制剂的鼻祖了。目前,美国使用斯康杜尼为多,而加拿大,欧洲用碧蓝麻的多些

3.必兰与利多卡因一样同属酰胺类局部麻醉剂,如果被使用者对利多卡因没有过敏史,那么,对阿替卡因应该不过敏。根据最新批准的使用说明书,使用必兰之前最好先行注射5%-10%的试验是否存在过敏反应。

4.必兰含肾上腺素1:10万,(即0.017mg/支)。据美国纽约心脏病学会建议,当肾上腺素应用于局部麻醉剂时,健康体质的人肾上腺素的最大用量每次小于0.2mg,而心脏病患者每次小于0.04mg。故对高血压病人和老年人要慎用,但不是禁用。当患者的收缩压大于或等于200mmHg或舒张压大于或等于115mmHg时应禁止使用含血管收缩剂的麻醉剂。医生还要根据被使用者的实际临床情况来决定,另外,因使用必兰常规用量较小,且一般采用粘膜局部浸润注射方法,所以,实际注射到体内的肾上腺素甚微。但注射时应注意速度要慢,注射速度不得超过1ml/分钟。碧蓝麻出现局部坏死的现象也在增多,可能与局部浸润时推注过多、过快以及浓度过高有关。另外就是,4% 1:10万的肾,也是发生局部坏死的主要原因。由于碧蓝麻含有1:10万的肾上腺素,在行拔牙等口内手术时操作过程中渗血少,但是手术结束后会出现代偿性出血现象,值得注意。                                            

5.使用必兰时,通常只采用粘膜局部浸润注射方法即可达到麻醉效果,但并不排除必兰可用于传导阻滞麻醉。相反,在对多个牙齿做治疗时,采用一针传导阻滞麻醉方法应更为简单。使用必兰采用传导阻滞麻醉时,一定要注意回吸血,且注射速度要慢,注射速度不得超过1ml/分钟。

6.必兰下颌后牙行拔牙术时,只采用粘膜局部浸润注射方法也能达到理想麻效。需要注意的是, 临床上有个别病人拔牙后,可能出现拔牙槽充血不全,这是因为肾上腺素的作用。此时,为避免干槽症的出现,拔牙后应刮牙龈,使拔牙槽充血完全,再压迫止血。

7.常规下,单根牙局部注射0.8ml、多根牙注射1.5-1.7ml 即足。

8.必兰的主要成分之一为盐酸阿替卡因(68mg/支)。成人阿替卡因(articaine)的最大用量不超过7mg/kg/天,4岁以上儿童阿替卡因的最大用量不超过5mg/kg/天。

9.必兰新包装已于2004年底月在国内上市,不仅每盒标签为中、英文标识(注明成份、适应症及进口注册证号等),而且筒内每支玻璃安瓿必兰也都为中文字样。这是与非法进口的麻醉剂主要区别之一。切记!

 

[局部注射斯康杜尼]:

1. 斯康杜尼的。在临床试用中,斯康杜尼完全可以胜任大部分的治疗工作,如开髓拔髓,牙齿拔除,龈下挂治等等,但在修复备牙中,如果是制备单颗牙齿问题毫无问题,如果制备多颗牙齿,术者又想一次将数颗牙齿一起麻醉,斯康杜尼显得持续时间不足。斯康杜尼提倡下颌传导,药性和药效更接近于利多卡因,要求的注射技术比较高。在临床用量上要稍微多于碧蓝麻,如果碧蓝麻使用1/2支,斯康杜尼要使用至少2/3支。价格方面斯康杜尼比碧蓝麻低15%-20%。                                                                                     

2.从安全性来讲,斯康杜尼应该说比必兰麻稍有优势。斯康杜尼基本上和利多卡因差不多。但目前国内没有合法的口腔专用的利多卡因剂型,所以想要选择较为温和的口腔专用麻药目前只有斯康杜尼。甲哌卡因在世界上的使用时间已经半个世纪,在这期间尚无药物本身不良反应报告,足以证明其安全性.                                                                                       

3.从效果上来讲,如果操作正确,斯康杜尼完全可以胜任口内和口外的门诊治疗工作。在一个诊所或科室应该备有2-3种不同的麻药,以对应不同的治疗所需。在不需要较强烈的麻药时,完全可以使用较为温和的麻药。在一些治疗中,必兰的效果也得不到肯定。比如下后牙的麻醉,往往是碧蓝的局浸效果不好,再用利多做传导。如果用碧蓝直接作传导,经常会导致患者麻木感持续很长时间,给患者造成不适。

4 .过敏的问题,请大家注意。现在对阿替卡因的过敏报道越来越多,如浙江省口腔医院张翔报告碧蓝麻应用后出现颈部皮疹,湘潭市口腔医院王敏,李毅萍报告引起过敏性休克等,分析过敏的主要原因可能不是阿替卡因本身的问题,而是被引入中国的必兰,浓度为4%,虽然提高了麻醉时间,但是把原有的毒性低的优点抛弃了,相对容易发生过敏现象。因此,最新的碧蓝麻说明书上,已经要求做皮试了。而斯康杜尼尚无一例过敏报道。

 

 

[局部注射利多卡因]:

1、利多卡因和阿替卡因都是酰胺类的局麻药,本药吸收快,半衰期为90min,与相同浓度的普鲁卡因相比,利多卡因产生的局麻作用快而强,因其安全范围大,能穿透粘膜,故可用于各科局部麻醉方法,有全局麻药之称。

2、利多卡因在以前是临床上最为常用的酰胺类及麻醉药之一,它在对上、下颌后牙的麻醉,只能采用神经阻滞麻醉,在局麻过程中常会导致患者不同程度的疼痛和不适感,且常常出现并发症,如血肿、感染、神经损伤等。

下面是本人在工作中对必兰、斯康杜尼和利多卡因使用的一点体会,说出来和大家探讨:

1.必兰阻滞麻醉慎用。我们知道,每种药品的优势各不相同,比如地卡因就是表面麻醉的。利多卡因的表面麻醉效果很差。阿替卡因(碧蓝麻)的主要作用是局部浸润麻醉。阻滞麻醉的效果一般。

2.必兰孕妇慎用。无论是利多卡因,还是肾上腺素都是可以通过胎盘的。阿替卡因也要小心,何况它含肾。

3.必兰小孩慎用。说明书上说4岁以下儿童禁用。我看生长发育期的都小心一点为好。

4.必兰尽可能不超过4到5支。尤其是体重较轻的患者。

5.必兰拔牙尽量不用。干槽症的几率可能会增加。一定要看到牙槽窝内充满血液再压棉花。

6.必兰注射的局部有炎症的慎用。可能造成炎症扩散。尤其是牙周炎症的牙齿拔除的牙周膜注射,请使用不含肾的利多卡因。

7.必兰尽可能不在短期内同一位置反复注射。据说一周内第二次注射到同一位置效果欠佳。

8.必兰高血压,糖尿病,青光眼一定小心。高血压的病人在麻药里面加肾上腺素是可能要命的。

9.斯康杜尼提倡下颌传导,药性和药效更接近于利多卡因,要求的注射技术比较高。在临床用量上要稍微多于碧蓝麻,如果碧蓝麻使用1/2支,斯康杜尼要使用至少2/3支。对3周岁以下儿童严禁使用本药。

10.斯康杜尼基本上和利多卡因差不多。但目前国内没有合法的口腔专用的利多卡因剂型,所以想要选择较为温和的口腔专用麻药目前只有斯康杜尼。甲哌卡因在世界上的使用时间已经半个世纪,在这期间尚无药物本身不良反应报告,足以证明其安全性.                  11.利多卡因吸收快,半衰期为90min,与相同浓度的普鲁卡因相比,利多卡因产生的局麻作用快而强,因其安全范围大,能穿透粘膜,故可用于各科局部麻醉方法,有全局麻药之称                                           

12.利多卡因在对上、下颌后牙的麻醉,只能采用神经阻滞麻醉,在局麻过程中常会导致患者不同程度的疼痛和不适感,且常常出现并发症,如血肿、感染、神经损伤等。

我的总的感觉,如果能用利多卡因和斯康杜尼解决的问题,必兰尽量少用。毕竟利多卡因和斯康杜尼是使用了多年的安全的麻药。

当然,治疗还是要建立在患者无痛的前提下。

[麻醉剂中添加血管收缩剂的原因]                                                

1.通过收缩血管,血管收缩剂减少了注射部位的血流                              

2.麻醉剂吸收到心血管系统的速度减慢,从而使麻醉剂血中含量减少                                   

3.麻醉剂在血液中的低含量减少了麻醉剂毒性产生的可能                         

4.麻醉剂在神经内或周围保留时间增长,从而延长了麻醉剂的麻醉时间                           

5.血管收缩剂减少了注射部位的出血,此点在手术过程很有意义.                      

血管收缩剂的稀释: 1:1000指的是1000ml液体中有1g(或1000mg)血管收缩剂。即1:1000指的是1.0mg/ml.所以1:100 000 指的是每ml液体中含血管收缩剂0.01mg,即0.01mg/ml.                                                             

口腔科用局麻剂中常有以下几种比例:1:50 000(即0.02mg/ml)。 1:80 000(即0.0125mg/ml)。 1:100 000(即0.01mg/ml)。 1:200 000(即0.005mg/ml)。 而 1:1 000时(即1.0mg/ml)用于应急治疗用药,肌注等治疗过敏反应症, 1:10 000时(即0.1mg/ml)为应急治疗用药,血管内滴注治疗心搏停止。                                                   

[血管收缩剂-肾上腺素的临床应用]                                              

1.急性过敏反应的治疗 .                                                          

2.支气管痉挛的治疗 .                                                            

3.心博停止的治疗 .                                                             

4.止血 .                                                                       

5.在局麻剂中作为血管收缩剂,以减少吸收到心血管系统 .                                            

6.在局麻剂中作为血管收缩剂,以增长其麻醉时间 .                                          

7.散大瞳孔.

哪类口腔科治疗病人不能用血管收缩剂

1.患者的收缩压大于200mgHg,舒张压大于115mmHg.                                     

2.患者有未控制的甲状腺机能亢进.

3.有以下严重的心血管疾病的患者 ---有心肌梗塞病史少于6个月 ----有脑血管意外病史少于6个月 ----每日有心绞痛史 ---有心节律障碍史 -----冠状动脉搭桥术史少于6个月.                                                                                              

4.患者正采用卤素剂做全身麻醉.

5.患者正在进行非特定的β受体阻断剂,单胺氧化酶抑制剂或三循环的抗抑制剂的药物治疗使用血管收缩剂时,一定要注意回吸血,注射速度要慢 .

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